上海, 2023年11月6日 — 甘奈克斯药业有限公司(“甘奈克斯”)是阿斯克雷蒂斯制药有限公司(港交所:1672)的全资子公司,今天宣布ASC42,一种新型胆固醇受体(FXR)激动剂在健康受试者中的安全性、药代动力学(PK)和药效动力学(PD)数据已发表在《药物研发》杂志上。
ASC42是甘奈克斯自主研发的一种新型非类固醇性、选择性、强效的FXR激动剂,具有最佳潜力和全球知识产权。
这项研究显示,在健康受试者中单次给药剂量至100毫克和连续14天每日给药剂量至15毫克,ASC42总体安全性好,耐受性好。在治疗有效剂量范围(5-15毫克)下,ASC42安全性可接受,无药物诱导的瘙痒或丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)或γ-谷氨酰转移酶(GGT)的暂时升高。此外,ASC42在剂量依赖性上调肝细胞生长因子19(FGF19)水平和降低7α-羟-4-胆固醇-3-酮(C4)水平中有效地调节FXR靶点,给药14天后连续3周内对总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平无显著影响。这项研究支持继续对ASC42在非酒精性脂肪肝病(NAFLD)/非酒精性脂肪肝炎(NASH)/原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者中的应用进行研究。
一项流行病学研究显示,中国约有65.6万PBC患者,其中女性40岁以上约44万例[1]。胆固醇酸是中国唯一批准用于PBC治疗的药物,但约40%的PBC患者对胆固醇酸无效或不能耐受[2]。奥比曲肽酸(OCA)在美国批准用于对胆固醇酸无效或不能耐受的PBC患者,但在中国未获批准。然而,OCA治疗会显著增加瘙痒率和LDL-C水平[3]。
2023年7月20日,甘奈克斯宣布完成ASC42在PBC的II期临床试验患者招募。
“PBC在中国仍然是一个巨大的未满足临床需求,目前中国患者的治疗选择非常有限。甘奈克斯自主研发的胆固醇受体激动剂ASC42的II期临床试验即将完成。2023年底预计公布II期临床试验的头线数据。”阿斯克雷蒂斯创始人、董事长兼CEO吴金子博士表示。
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[1] 中国风湿病学会(中华医学会风湿病学分会), “原发性胆汁性胆管炎诊疗规范(2021)”[J]. 中华内科杂志, 2021, 60(8): 709-15. DOI: 10.3760/cma.j.cn112138-20210520-00360. |
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[2] Lindor K D, Bowlus C L, Boyer J, et al. Primary Biliary Cholangitis: 2018 Practice Guidance from the American Association for the Study of Liver Diseases [J]. Hepatology 2019, 69(1): 394-419. DOI: 10.1002/hep.30145. |
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[3] Nevens, Frederik et al. “A Placebo-Controlled Trial of Obeticholic Acid in Primary Biliary Cholangitis.” The New England journal of medicine vol. 375,7 (2016): 631-43. doi:10.1056/NEJMoa1509840. |
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阿斯克雷蒂斯是一家在香港交易所上市(1672.HK)的创新型研发驱动型生物技术公司,涵盖从发现和开发到生产和商业化的整个价值链。在具有深厚专业知识和卓越往绩的管理团队领导下,阿斯克雷蒂斯重点关注从全球视角来看具有未满足医疗需求的三个治疗领域:病毒性疾病、非酒精性脂肪肝病(NASH)和肿瘤学。通过优秀的执行能力,阿斯克雷蒂斯快速推进其药物管线,旨在在全球竞争中领先。到目前为止,阿斯克雷蒂斯在研药物管线中有多个候选药物,最先进的候选药物包括ASC22(C型肝炎功能治愈)、ASC40(痤疮)、ASC40(复发性胶质母细胞瘤)、ASC40(NASH)、ASC41(NASH)和ASC61(高级实体肿瘤)。
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